Блокує гістамінові Н1-рецептори та м-холінорецептори ЦНС. Пригнічує вестибулярний апарат внутрішнього вуха, діючи насамперед на отоліти, у високих дозах – на півкружні канали. Чинить протиблювотну, анорексігенну, седативну дію, усуває запаморочення.
Дія препарату проявляється через 15-30 хв і зберігається протягом 3-6 годин. Близько 78% дименгідринату зв'язується з білками плазми. Дименгідринат метаболізується у печінці та практично повністю виводиться з організму із сечею протягом 24 год. Малі кількості виводяться з грудним молоком.
Максимальна добова доза для дорослих має перевищувати 7 табл. Для профілактики кінетозів слід приймати 1-2 табл. за 30 хв до подорожі. Тривалість застосування препарату та можливість повторення курсу лікування – за погодженням з лікарем.