Запобігає ушкоджуючій дії вільних радикалів, зберігає цілісність клітинних мембран, запобігає активації нейтрофілів у зоні ішемії, збільшує тривалість електричного потенціалу, зменшує вихід КФК з клітин та вираженість ішемічних ушкоджень міокарда.
Триметазидин підтримує скоротливість міокарда, запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту аденозинтрифосфорної кислоти (АТФ) та фосфокреатиніну.
Триметазидин скорочує частоту нападів стенокардії, зменшує потребу у прийомі нітратів, через 2 тижні прийому підвищує толерантність до фізичного навантаження, знижуються різкі коливання артеріального тиску (АТ).
Після прийому внутрішньо триметазидин швидко абсорбується та досягає максимальної концентрації у плазмі крові приблизно через 5 годин. Понад 24 години концентрація в плазмі крові залишається на рівні, що перевищує 75% концентрації, що визначається через 11 годин. Рівноважний стан досягається через 60 годин.